羅蘇伐他汀鈣 

(招商 優質 用法 價格 用量 特價 廠家直銷)


英文名稱： Rosuvastatin calcium 
中文名稱： 羅蘇伐他汀鈣 
MF： C44H54CaF2N6O12S2 
MW： 1001.14 
CAS： 147098-20-2 
MOL： Mol file

 

產品簡介
主要藥理作用有：抑制膽固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA還原酶；增加低密度脂蛋白（LDL）受體；抑制極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）的合成；抗動脈粥樣硬化等。與同類產品比較，羅蘇伐不僅能降低低密度脂蛋白（LDL）的含量，同時也可使有益于人體的高密度脂蛋白（HDL）的含量增加工廠14％，從而可以使心血管的發病風險降低近50％。在降低LDL-C（極低密度脂蛋白膽固醇）上，羅蘇伐他汀的效果要優于于辛伐他汀和普伐他汀；在治療Ⅱa或Ⅱb型高脂血癥病人時，羅蘇伐他汀的降低LDL-C（極低密度脂蛋白膽固醇）和升高HDL-C（高密度脂蛋白膽固醇）的效果要優于阿伐他汀；在治療雜合子家庭遺傳高脂血癥病人時，羅蘇伐他汀的效果要強于阿伐他汀。在安全性上，臨床沒有關察到羅蘇伐他汀對肝功能的影響，無明顯轉氨酶升高；腎功能不全的病人有需減少本藥服藥劑量。與輝羅公司的阿伐他丁（Lipitor）及默克公司的斯伐他汀（Zocor）比較，10mg的羅蘇伐他汀能夠降低LDL-C達60-70％，而40mg的阿伐他丁效果為40-50％，斯伐他汀為40％，同時羅蘇伐他汀還能升高HDL-C達14％，國內外普遍認為羅蘇伐他汀為最具有潛力的“他汀”類藥物。 
規模最大的美國心臟病學會（AHA）年會2003年會上有一些新藥的臨床研究的報告值得關注。如阿斯利康公司新近投放市場的他汀類藥物羅蘇伐他汀（rosuvastatin）被稱之為“超級他汀”。Shepherd教授最近完成了一項他汀類藥物降脂作用比較的臨床試驗，用藥8周的結果顯示：羅蘇伐他汀10mg（n＝539）LDL-C達標率為80％，而阿托伐他汀10mg（n＝529）達標率為63％（P＜0.001），阿托伐他汀20mg（n＝925）LDL-C達標率為74％（P＜0.01）。Jones PH的研究顯示：羅蘇伐他汀10mg降低LDL-C46％，而阿托伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，LDL-C分別降低37％（P＜0.001）、43％和48％；辛伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，LDL-C分別降低28％、35％和39％（P值均＜0.001）；普伐他汀從10mg遞增到20mg、40mg，降低LDL-C分別為20％、24％和30％（P值均＜0.001） 
適應癥：原發性高血脂癥及其它原因引起的脂質紊亂。
 
一、品種簡介
心血管疾病是一類嚴重危害人類健康的疾病，近年來，無論在西方國家還是東方國家，該類疾病的發病率和死亡率都呈明顯上升態勢，據世界衛生組織統計，全世界每年大約有1500萬人死于心腦血管疾病，在我國，心腦血管疾病發生率高達8%，死亡率接近總死亡率的50%；平均每20分鐘就有一人因心腦血管疾病而死亡。心腦血管疾病主要根源于動脈粥樣硬化，而80%以上的動脈粥樣硬化由高脂血癥造成。據調查，15-69歲作過血脂檢查的人群中，高脂血癥者占40%。 
高血脂癥是指血清中膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）和（或）低密度脂蛋白（LDL）過高和（或）血清高密度脂蛋白（HDL）過低的一種全身脂代謝異常。20多年以來，通過冠心病二級和一級預防的諸多臨床試驗已經證實，降低血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）能夠顯著降低心血管病發病率、病死率及總死亡率。而近年來，相繼開發上市的新型他汀類調脂藥物，能夠有效的降低血清低密度脂蛋白（LDL-C）血膽固醇，從1994年以來，相繼發表了5項具有里程碑意義的大規模臨床研究（4S、WOSCAPS、CARE、LIPID、AFCAPS/TexsCAPS），其結果都一致證實：應用他汀類降脂藥物能明顯降低血漿膽固醇（主要是LDL-C）水平，同時能顯著降低冠心病人群和非冠脈事件發生率和冠心病病死率，而不增加非心血管疾病的死亡率。所以，降低LDL-C已成為冠心病防治的重要措施之一。 
羅蘇伐他汀（Rosuvastatin Calcium；羅蘇伐他汀）為日本鹽野義（大阪Shionogi公司）研制開發，1998年4月轉讓給英國Zeneca公司，并且命名為羅蘇伐他汀。1999年2月在美國完成了該藥的Ⅰ期，Ⅱa期與Ⅱb期臨床驗證，并加速了Ⅲ期臨床驗證。2000年12月AstraZeneca將羅蘇伐他汀的商品名定為Crestortm。從其已有的臨床驗證結果和與同類產品的比較兩方面來看，羅蘇伐他汀都不愧被稱為“超級他汀”，其降脂效果非常好，是迄今為止的最強效的降脂藥物。因此，自主研發新型他汀藥物羅蘇伐他汀，對填補我國新型藥物的空白，促進我國人們身體健康水平，取得社會效益和經濟效益，都有重大意義。 
羅蘇伐他汀具有如下藥理作用： 
（1）抑制HMG-CoA還原酶 HMG-CoA還原酶是膽固醇合成酶系中的限速酶，通過對HMG-CoA還原酶的抑制作用，從而使膽固醇合成減少。羅蘇伐他汀口服吸收后即有生物活性，發揮作用更快。羅蘇伐他汀對HMG-CoA還原酶的抑制作用在同類藥物中是最強的。 
（2）增加低密度脂蛋白（LDL）受體 羅蘇伐他汀通過對HMG-CoA還原酶的抑制作用使血漿中和組織細胞內膽固醇濃度均降低，可刺激肝臟內LDL受體密度增加，從而使血漿低